Zavedenie GPCR

Ľavý horný okraj

úvod

Receptory viazané na proteíny G (GPCR) sú veľká rodina transmembránových receptorov, ktoré kontrolujú obrovské množstvo bunkových procesov. GPCR sú viazané na G proteíny, ktoré môžu byť monomérne (jednoduchá podjednotka) alebo heterotrimérne a vytvorené z podjednotiek a, p a y. Gα podjednotky možno zhruba rozdeliť do troch funkčných skupín: \ t

  • GaS / I / O (stimulačné / inhibičné / iné) regulujú hladiny cAMP, ktoré sú všeobecným indikátorom bunkovej energie a úrovne aktivity a regulujú stovky sekundárnych procesov.
  • Gαq11 regulujú PLCß a následne Ca2+ úrovne, ktoré sú tiež zapojené do stoviek sekundárnych procesov.
  • Gα12 / 13 ktoré regulujú procesy spojené s cytoskeletom a bunkovým delením.

Po aktivácii GPCR sa podjednotky a a p / y disociovajú od receptora a vykonávajú svoje funkcie. Existuje viacero ľudských génov kódujúcich rôzne podjednotky a, p a y a mnohé z týchto génov majú alternatívne zostrihové varianty, ktoré vedú k vzniku 1000 unikátnych GPCR a pravdepodobne ako mnoho rôznych bunkových funkcií. Okrem toho môžu GPCR tvoriť komplexy s inými receptormi alebo iónovými kanálmi, čo ešte viac zvyšuje ich funkčnú diverzitu. Stručne povedané, GPCRs sú komplexné, viacjednotkové proteíny, ktoré riadia rad najzákladnejších a kritických bunkových funkcií, ako je energetický metabolizmus, iónová rovnováha a bunkové delenie. väčšina Cannabinoid doteraz identifikované GPCR. To vysvetľuje, prečo:

  • Medzi nimi je toľko krížových funkcií kanabinoidy a / alebo Cannabinoid receptory.
  • Cannabinoid Receptory receptora sa zúčastňujú na širokej škále bunkových funkcií.
  • kanabinoidy majú taký obrovský terapeutický potenciál.
  • Je tak ťažké pripísať určitú konkrétnu bunkovú alebo terapeutickú funkciu Cannabinoid
  • Opatrne vyvážené kokteily kanabinoidy s väčšou pravdepodobnosťou poskytujú optimálny terapeutický účinok a minimálne komplikácie ako ktorýkoľvek iný Cannabinoid.

Chemický názov

G receptory spojené s proteínom

Vstup IUPHAR

Vstup do Wikipedia