Väčšina pacientov s kanabisom uprednostňuje fajčenie svojho kanabisu. Pravdepodobne je to preto, že fajčenie kanabisu je relatívne rýchle a ľahko sa dávkuje.

Príklad podľa čísel: fajčenie kĺbov

Teraz poďme rozložiť, čo sa stane, keď fajčíte kanabisovú cigaretu (prispôsobené od (McGilveray, 2005)).

Cigareta obsahujúca 35 mg THC produkuje vrchol THC hladiny 162 ng / ml plazmy 10 minút po začiatku fajčenia.

Priemerný človek má približne 5l krvi, čo znamená, že 162 x 5000 = 810 μg THC je biologicky dostupný v maximálnych množstvách, čo zodpovedá biologickej dostupnosti 0.81 / 35 = 2.4% v maximálnych hladinách.

Vrchol THC úrovne sú 162 ng / ml. Molekulová hmotnosť THC je 314g / mol. 314 ng z THC v plazmide 1 ml zodpovedá koncentrácii 1 μM THC koncentráciu. Preto naša nameraná koncentrácia 162 ng / ml zodpovedá 520 nM THC na vrchole. Po minútach 30, ~ 20% alebo ~ 100 nM je stále biologicky dostupný. Po 2 hodinách, ~ 3% alebo 15 nM THC je stále biologicky dostupný.

S relatívnou afinitou pre THC 10 nM a 24 nM pre CB1 a CB2 receptorov sa dá predpokladať, že väčšina biologickej aktivity THC (2 nM znamená, že pri tejto koncentrácii sa 10% receptorov viaže / aktivuje THC).

Uvidíme, čo sa deje v tele, keď niekto fajčí kanabis (obrázok nižšie).

V hornom paneli predstavujú červené stĺpce receptory, ktoré môžu byť aktivované THC, Vertikálna os predstavuje fyziologický rozsah Cannabinoid hladiny, ktoré sa nachádzajú v tele. Priehľadný červený rámček ilustruje rozsah THC hladiny, ktoré možno očakávať na vrchole, desať minút po začatí fajčenia (horná časť poľa), po pol hodine (červená čiara) a po 2 hodinách (spodok poľa). Keď červený pruh nedosiahne červené pole (GPR55) to znamená, že tento receptor bude silne a dlho po fajčení kanabisu aktivovaný.

Keď červený pruh končí v červenom poli (CB1) to znamená, že receptor bude aktivovaný tak dlho, ako je Cannabinoid vyššia ako bar.

Keď červený pruh končí nad červeným poľom (TRPV3) to znamená, že receptor nie je nikdy aktivovaný fajčením kanabisu. V prípade THC to znamená, že 8 z receptorov 18 sa nikdy neaktivuje. Spodný panel však ukazuje, že 0 z receptorov 19 je aktivovaný CBD po fajčení kanabisu[1], To poukazuje na veľmi dôležitý bod kanabinoidyfajčenie kanabisu môže byť účinné pri liečbe niektorých ochorení, ale nemožno očakávať, že bude mať terapeutický potenciál pre každú z vyššie uvedených chorôb. Preto dosiahnuť plný terapeutický potenciál kanabinoidy, silnejší Cannabinoid prípravkov alebo extraktov. Fajčenie tiež nemusí byť najefektívnejším spôsobom dodania kanabinoidy a iné trasy Cannabinoid žiadosti (pozri nižšie).

Cannabinoid - Matrica aktivácie receptora

Keď urobíme podobný profil aktivácie receptora pre všetkých Cannabinoid receptory, skončíme s Cannabinoid- Matrica aktivácie receptora (obrázok nižšie)[2].

Os X, idúca z prednej časti doľava obsahuje všetky rastliny kanabinoidy (THC, CBD atď.) a všetky endokanabinoidy (NarGly, 2OG atď.), o ktorých je známe, že viažu, aktivujú, inhibujú alebo inak modulujú funkciu ktoréhokoľvek zo známych Cannabinoid receptory.

Os Y, smerujúca spredu doprava obsahuje všetko Cannabinoid receptory, o ktorých je známe, že sú viazané, aktivované, inhibované alebo inak modulované ktorýmkoľvek zo známych kanabinoidy.

Vertikálna os Z, prechádzajúca z 0.0001 do 100 μM (mikromolárna) pokrýva fyziologický rozsah Cannabinoid koncentrácie, pri ktorých pôsobia (väzbové receptory).

Červená čiara na osi Y označuje vrchol THC úroveň po fajčení jedného kĺbu (zodpovedá hornej časti červeného pruhu na obrázku 7). Ak nakreslíme virtuálnu rovinu cez graf na úrovni červenej čiary, každá čiara smerujúca nahor predstavuje receptor, ktorý nie je aktivovaný danou čiarou. Cannabinoid pri tejto koncentrácii. Každá čiara smerujúca nadol predstavuje receptor, ktorý je aktivovaný.

Vidíme, že na tejto konkrétnej úrovni (vrchol THC cigariet), väčšina receptorov nie je aktivovaná väčšinou kanabinoidy, Treba si uvedomiť, že väčšina kanabisu je veľmi vysoká THC a veľmi nízka vo všetkých ostatných kanabinoidy a realistické Cannabinoid úrovne sú ľahko 10 na 100 krát nižšie ako THC, Ak by sme mali nakresliť rovinu okolo 0.01 alebo 0.001, videli by sme, že nie sú aktivované takmer žiadne receptory. To znamená, že fajčenie kĺbu môže aktivovať niekoľko receptorov THC ale prevažná väčšina Cannabinoidinterakcie s receptormi vyžadujú oveľa vyššie Cannabinoid úrovniach a tým aj rôznych metód aplikácie.

CannabinoidMatica aktivácie receptora ukazuje, že sa líši Cannabinoid receptory sú diferencovane aktivované rôznymi kanabinoidy na rôznych úrovniach. Vieme tiež, že rôzne receptory sú relevantné pre rôzne telesné funkcie. Tak bojovať rakovina úplne iný kokteil z Cannabinoid je potrebná, ako napríklad na liečbu epilepsie.

Údaje použité v tomto grafe sú odvodené z mnohých rôznych štúdií s použitím rôznych metodík, ktoré sťažujú interpretáciu tejto matice. Okrem toho, mnoho z možných Cannabinoidinterakcie s receptormi sú stále prázdne. Môže to byť preto, že interakcia neexistuje alebo nebola ešte testovaná.

Ako prvý krok k objaveniu celého terapeutického potenciálu kanabinoidysa Cannabinoid- Matrica aktivácie receptora by mala byť prepracovaná štandardizovanými metódami. Táto matrica sa potom môže použiť na formulovanie optimálneho Cannabinoid koktaily pre každé oprávnené ochorenie.