Ako kanabinoidy sú distribuované cez telo, závisí do veľkej miery od spôsobu aplikácie; kanabinoidy ktoré sú napríklad inhalované, budú mať úplne odlišný distribučný vzor ako kanabinoidy aplikované na kožu.

THC

Ak chcete získať dojem, pozrime sa, čo sa stane, keď THC sa intravenózne injikuje prasatám (ošípané majú veľmi podobnú fyziológiu ako ľudia). Keď 200 μg / kg THC krvná plazma bude obsahovať ± 24ng / g THC (pozri tabuľku nižšie a (Brunet et al., 2006).

 

Hodiny

ng / g THC

0,5

2

6

24

Krv

24

4,8

1,6

0,2

Oblička

272

57,1

3,3

0

Srdce

178

17,4

3,2

0

pľúca

1888

387

47,2

47,2

Sval

55

14,1

0,6

0

Slezina

34

15,5

0,8

0

Tuk

91

50,1

33,9

31,6

Pečeň

155

4,2

0

0

Mozog

49

14,6

4,4

0

žlč

0,4

1,4

2,7

1,1

Vitreous humor

1,2

0,3

0,1

0

24 ng / g zodpovedá ± 0.076 μM THC v krvnej plazme.

Ak sa pozrieme na receptory, ktoré môžu byť aktivované THC (obrázok nižšie), vidíme, že niektoré, ale nie všetky receptory sú aktivované touto plazmatickou hladinou (čiary, ktoré končia pod modrou prerušovanou čiarou predstavujú receptory, ktoré budú aktivované alebo inak manipulované THC keďže čiary končiace nad prerušovanou čiarou nebudú ovplyvnené THC).

Ako je však zrejmé z vyššie uvedenej tabuľky, väčšina tkanív si zachováva vyššie hladiny THC plazmy. To znamená, že v týchto tkanivách sa aktivuje viac receptorov THC.

As kanabinoidy zvyčajne nie sú podávané injekčne, tieto údaje môžu byť ťažko interpretovateľné.

Najobľúbenejší spôsob Cannabinoid v súčasnosti stále fajčí. Keď priemerný človek fajčí 35 mg THC výsledkom sú plazmatické hodnoty ± 162 ng / ml zodpovedajúce ± 0.5 μM THC (hnedá bodkovaná čiara na obrázku vyššie) (Huestis, 2007).

Ak potom z vyššie uvedenej tabuľky upravíme faktory multiplikácie tkaniva, zistíme, že fajčenie kanabisu / THC v zásade aktivuje väčšinu receptorov vo väčšine tkanív.

Treba poznamenať, že táto aktivácia bude prechodná; Ak sa pozrieme na spodný panel na obrázku vyššie, vidíme, že fajčil / vstrekol THC dosahovať relatívne vysoké úrovne, ktoré zvyčajne trvajú len minúty.

Sublingválne alebo orálne aplikácie poskytujú ± 30-násobok nižších maximálnych hodnôt, ktoré môžu trvať niekoľko hodín.

Lokálna aplikácia (na kožu) môže lokálne produkovať milimolárne hodnoty, ktoré môžu trvať niekoľko dní.

CBD

Keď sa pozrieme na CBD (obrázok nižšie), injekcia 20u mg dosahuje maximálnu plazmatickú hladinu 686 ng / ml, čo zodpovedá ± 2.2 μM (pozri CBDsekcie farmakokinetiky).

Fajčenie 20 mg CBD produkuje maximálnu plazmatickú hladinu 110 ng / ml, čo zodpovedá ± 0.35 μM.

Keď sa z vyššie uvedenej tabuľky prispôsobíme faktorom multiplikácie tkaniva (výskum doposiaľ navrhuje podobné farmakokinetické profily pre. \ T THC a CBD a pravdepodobne aj inej rastliny kanabinoidy), zistíme, že fajčenie CBD v zásade aktivuje väčšinu receptorov vo väčšine tkanív.

Keď sa pozrieme na sublingválne alebo orálne CBDzistili sme, že 20 mg produkuje relatívne nízke hodnoty plazmy a tkaniva, čo naznačuje, že väčšina receptorov vo väčšine tkanív pravdepodobne nie je aktivovaná týmto množstvom \ t CBD.

Upozorňujeme, že údaje uvedené vo vyššie uvedených údajoch sú väčšinou extrapolované a odvodené z mnohých rôznych štúdií s použitím rôznych metodík a experimentálnych druhov.

Okrem toho existujú veľké interindividuálne rozdiely v genetickom zložení a faktoroch, ako je hmotnosť, percento tuku atď.

Preto by sme mali byť opatrní, aby sme z týchto údajov nevyvodili žiadne explicitné závery.

Vyššie uvedené údaje však umožňujú niektoré všeobecné závery:

· Rôzne spôsoby aplikácie majú rôzne spektrá aktivácie receptorov

· Rôzne tkanivá majú rôzne spektrá aktivácie receptorov

· Aktivácia receptora je prechodná v trvaní minút (fajčenie), hodín (sublingválne) alebo dní (aktuálne)

Referencie:

Brunet, B., Doucet, C., Venisse, N., Hauet, T., Hébrard, W., Papet, Y., Mauco, G. a Mura, P. (2006). Validácia veľkého bieleho prasa ako zvieracieho modelu pre štúdium kanabinoidy metabolizmus: aplikácia na štúdium THC distribúcie v tkanivách. Forensic Sci. Int. 161, 169-174.

Huestis, MA (2007). človek Cannabinoid Farmakokinetika. Chem. Biodivers. 4, 1770-1804.