Takže čo sa stane vo vašom tele, keď užívate konopu alebo kanabinoidy?

To závisí predovšetkým od toho, čo kanabinoidy boli odobraté a ako boli odobraté / cesta podania.

Spôsob podania

Kanabis alebo kanabinoidy sú často údené, ale môžu sa tiež požiť (olej, koláč, čaj atď.), vstreknúť alebo absorbovať cez kožu (náplasť) alebo sliznice (jazyk, tvár, konečník). Zvolená cesta podávania má významný vplyv na skutočný účinok.

Napríklad fajčenie sa nevyhnutne zahrieva kanabinoidy čo spôsobuje dekarboxyláciu a posun od kyslých k neutrálnym zlúčeninám, ktoré majú tendenciu byť viac biologicky aktívne. Okrem toho proces spaľovania vytvorí časť kanabinoidy biologicky neaktívne.

Avšak vdychované kanabinoidy vstúpte do krvného riečišťa cez pľúca a tým dosiahnete zvyšok tela skôr, ako prechádza pečeňou. Tento prvotný pečeňový účinok môže výrazne znížiť množstvo dostupného lieku kanabinoidy, Podobne aj prijímanie kanabinoidy môže znížiť množstvo dostupných kanabinoidy prostredníctvom degradácie v črevách / tráviacom trakte.

Teplo, chemická degradácia alebo biologická degradácia / metabolizmus môže výrazne zmeniť množstvo kanabinoidy ktorá je biologicky aktívna: biologická dostupnosť. Injekované látky sa považujú za biologicky dostupné 100%. Každé zníženie sa pripisuje spôsobu podania.

Údené alebo vdýchnuté kanabinoidy vykazovali biologickú dostupnosť v rozmedzí od 2-56% (Huestis, 2007) s priemerom približne 30% (McGilveray, 2005). Táto variabilita je spôsobená hlavne rozdielmi v dynamike fajčenia (ako hlboko sa dýcha, ako dlho sa to drží). V porovnaní s perorálnou aplikáciou účinky fajčenia kanabinoidy sú pomerne rýchle v on- a offset.

kanabinoidy ktoré sú absorbované cez sliznicu v ústach (buccomucosálna aplikácia), majú biologickú dostupnosť okolo 13% (Karschner et al., 2011). Aplikácia cez sliznicu jazyka a lícnej alebo rektálnej aplikácie obchádza degradáciu v čreve a zlepšuje biologickú dostupnosť.

Kedy kanabinoidy sú biologická dostupnosť znížená na približne 6% (Karschner a kol., 2011).

Rozvoj

CB1 môžu byť detekované v ľudských tkanivách počas vývoja (Mato a kol., 2003). Porovnanie CB1 distribúcia v ľudskom mozgu v rozdieloch vývojových štádií ukazuje:
-CB1 expresia je relatívne nízka u plodov, stredne pokročilých u detí a vysokých u dospelých.
-CB1 expresia u dospelých je zvlášť vysoká v hipokampu a bazálnych gangliách.
-CB1 expresia u plodov je obzvlášť vysoká v kapsulách interna, pyramídovom trakte a brachiovom konjunktivu (hoci nie je možné pozorovať u detí a dospelých), čo naznačuje prechodný nárast CB1 pri vývoji neuronálnych vlákien a tým aj pri vývoji mozgu.

Príklad číslami

Teraz poďme rozložiť, čo sa stane, keď fajčíte kanabisovú cigaretu (prispôsobené od (McGilveray, 2005)).

Cigareta obsahujúca 35 mg THC produkuje vrchol THC hladiny 162 ng / ml plazmy 10 minút po začiatku fajčenia.

Priemerný človek má približne 5l krvi, čo znamená, že 162 x 5000 = 810 μg THC je biologicky dostupný v maximálnych množstvách, čo zodpovedá biologickej dostupnosti 0.81 / 35 = 2.4% v maximálnych hladinách.

Vrchol THC úrovne sú 162 ng / ml. Molekulová hmotnosť THC je 314g / mol. 314 ng z THC v plazmide 1 ml zodpovedá koncentrácii 1 μM THC koncentráciu. Preto naša nameraná koncentrácia 162 ng / ml zodpovedá 520 nM THC na vrchole. Po minútach 30, ~ 20% alebo ~ 100 nM je stále biologicky dostupný. Po 2 hodinách, ~ 3% alebo 15 nM THC je stále biologicky dostupný.

S relatívnou afinitou pre THC 10 nM a 24 nM pre CB1 a CB2 receptorov sa dá predpokladať, že väčšina biologickej aktivity THC (2 nM znamená, že pri tejto koncentrácii sa 10% receptorov viaže / aktivuje THC).

 

Literatúra
Huestis, MA (2007). človek Cannabinoid Farmakokinetika. Chem. Biodivers. 4, 1770-1804.
Karschner, EL, Darwin, WD, Goodwin, RS, Wright, S. a Huestis, MA (2011). plazma Cannabinoid farmakokinetika po kontrolovanom podávaní perorálneho delta9-tetrahydrokanabinolu a oromukozálneho extraktu kanabisu. Clin. Chem. 57, 66-75.
Mato, S., Del Olmo, E. a Pazos, A. (2003). Ontogenetický vývoj Cannabinoid receptorovej expresie a funkcie prenosu signálu v ľudskom mozgu. Eur. J. Neurosci. 17, 1747-1754.
McGilveray, IJ (2005). Farmakokinetika kanabinoidy. bolesť Res. Manag. J. Can. bolesť Soc. J. Société Can. Pour Trait. Douleur 10 Suppl A, 15A - 22A.