Bolesť

Hore vpravo

Poradenstvo pri predpisovaní

Predklinické a klinické údaje naznačujú THC, CBD a v menšom rozsahu môže byť CBG terapeutický pri liečbe bolesť.

Vzhľadom na povahu poruchy môže byť prospešná orálna alebo sublingválna aplikácia, ale v závislosti od pôvodu bolesť lokálna aplikácia na kožu môže fungovať aj bez rizika psychoaktívnych vedľajších účinkov. Možnosť fajčenia / inhalácie.

Na lokálne použitie aplikujte olej alebo extrakt, kým symptómy nezmiznú.

Na inhaláciu používajte dovtedy, kým symptómy ustúpia alebo sa vedľajšie účinky stanú neznesiteľnými.

Pri orálnej / sublingválnej aplikácii postupujte nasledovne generické poradenstvo pri predpisovaní liekov.

Upozorňujeme, že aj keď je založené na predklinickom a / alebo klinickom výskume, toto odporúčanie je určené výlučne ako návod na pomoc lekárom pri určovaní správneho predpisu. Máme v úmysle neustále aktualizovať naše odporúčania týkajúce sa predpisovania liekov na základe pacientovej a / alebo odbornej spätnej väzby. Ak máte informácie o tom, že toto lekárske odporúčanie je nepresné, neúplné alebo neaktuálne, kontaktujte nás tu.

Podobné záznamy

Horizontálne záložky

Literatúra Diskusia

V štúdii na myšiach endokanabinoidovej sa zistilo, že systém je potrebný na analgetické pôsobenie acetaminofénu (paracetamolu); FAAH rozkladá acetaminofén na AM404 (najprv identifikovaný ako syntetický Cannabinoid ale aj zobrazovanie endokanabinoidovej aktivity), čo zase blokuje spätné vychytávanie anandamid (Mallet et al., 2008).

Inhibítory MAGL vykazovali potenciálne terapeutické účinky na liečbu rakovinaneurodegeneratívne ochorenia, ischemické poranenia, zápal, bolesť, úzkosť, nauzea a abstinenčné príznaky (Chen et al., 2012; Kohnz & Nomura, 2014; Mulvihill & Nomura, 2013). Zdá sa, že analgetický účinok paracetamolu je spôsobený zvýšenou úrovňou okolitého prostredia anandamid.

blokovanie CB1 úplne zabraňuje analgetickému účinku navrhovaného paracetamolu CB1 je potrebná pre analgéziu (Bertolini et al., 2006).

Podobne sa zistilo, že ibuprofen blokuje rozklad / hydrolýzu anandamid (Fowler et al., 1999), ktoré môžu prispieť k analgetickému účinku ibuprofénu (a podobných látok).

Oxydradikálny stres vyvolaný Nox vyvolal in vitro aktiváciu DAGLβ, čím sa zvýšila biosyntéza 2-AG (Matthews et al., 2016). DAGLβ moduluje prozápalové signálne kaskády a jeho inhibícia znižuje nociceptívne správanie na modeloch neuropatických a zápalových bolesť (Wilkerson a kol., 2016).

U myší inhibícia enzýmov degradujúcich opioidy potencuje analgetický účinok THC, čo naznačuje krížovú komunikáciu alebo synergiu medzi opiátmi a endokanabinoidovej systémy v bolesť (Reche et al., 1998).

Na druhej strane u ľudí \ t THC bolo zistené, že nie je toľko na zvýšenie analgetického účinku Morphine ale zabrániť skúsenému nepohodlnosti, s ktorým sa bežne spája bolesť (Roberts a kol., 2006).

To by to naznačovalo kanabinoidy nemusia blokovať bolesť pocit, ale skôr oddeliť negatívne emócie od skúsených bolesť.

V modeli potkana, THC bolo zistené, že potláča svaly bolesť prostredníctvom aktivácie CB1 (Bagüés a kol., 2014).

Niekoľko syntetických CB2 agonisti boli patentovaní na svoje analgetické vlastnosti, čo naznačuje silnú úlohu CB2 in bolesť (Murineddu et al., 2012).

TRP receptory (TRPV1-4, TRPA1, TRPM8) sú klasicky známe svojou úlohou v bolesť senzáciou.

TRP sa viažu na väčšinu rastlín kanabinoidy a endokanabinoidy s rôznymi afinitami (De Petrocellis a kol., 2011, 2012), pričom sa predbežne stanovili vynikajúce ciele a rastlinné \ t kanabinoidy vynikajúce podklady pre bolesť management.

Na testovanie terapeutického potenciálu je potrebný ďalší výskum kanabinoidy in bolesť.

U pacientov s chronickým rozšírením bolesťsa endokanabinoidovej PEA sa zistilo, že poskytuje homeostatikum bolesť kontrola prostredníctvom PPARa receptora (Ghafouri et al., 2013).

U myší 2 mg / kg ip (podobne THC a gabapentín) CBD neuropatické bolesť indukovaný cis-platinou (Harris et al., 2016).

Interakcia medzi CBG a receptorom a2 (adrenalínový receptor alfa 2) sa môže ukázať ako účinná bolesť kontrola (Giovannoni et al., 2009).

U potkanov, blokovanie GPR55 signalizácia zníženej algézie GPR55 je cieľ pre bolesť kontrola (Deliu a kol., 2015).

Referencie:

Bagüés, A., Martín, MI a Sánchez-Robles, EM (2014). Zapojenie centrálneho a periférneho Cannabinoid receptorov na antinociceptívny účinok tetrahydrokanabinolu vo svaloch bolesť, Eur. J. Pharmacol. 745C, 69-75.

Bertolini, A., Ferrari, A., Ottani, A., Guerzoni, S., Tacchi, R. a Leone, S. (2006). Paracetamol: nové pohľady na starú drogu. CNS Drug Rev. 12, 250-275.

Deliu, E., Sperow, M., Console-Bram, L., Carter, RL, Tilley, DG, Kalamarides, DJ, Kirby, LG, Brailoiu, GC, Brailoiu, E., Benamar, K., et al. (2015). Lysofosfatidylinozitol receptor GPR55 moduluje bolesť Vnímanie v Periaqueduactal Grey. Mol. Pharmacol.

Fowler, CJ, Janson, U., Johnson, RM, Wahlström, G., Stenström, A., Norström, K. a Tiger, G. (1999). Inhibícia anandamid hydrolýzou enantiomérov ibuprofénu, ketorolaku a flurbiprofénu. Arch. Biochem. BIOPHYS. 362, 191-196.

Ghafouri, N., Ghafouri, B., Larsson, B., Stensson, N., Fowler, CJ, a Gerdle, B. (2013). Hladiny palmitoyletanolamidu a stearoyletanolamidu v intersticiálnej skupine trapezius svalov žien s chronickým rozšírením bolesť a chronické krčné rameno bolesť koreluje s bolesť intenzity a citlivosti. bolesť 154, 1649-1658.

Giovannoni, MP, Ghelardini, C., Vergelli, C. a Dal Piaz, V. (2009). Agonisty alfa2 ako analgetiká. Med. Res. Rev. 29, 339-368.

Harris, HM, Sufka, KJ, Gul, W., a ElSohly, MA (2016). Účinky delta-9-tetrahydrokanabinolu a kanabidiolu na neuropatiu indukovanú cisplatinou u myší. Planta Med.

Mallet, C., Daulhac, L., Bonnefont, J., Ledent, C., Etienne, M., Chapuy, E., Libert, F., a Eschalier, A. (2008). endokanabinoidovej a serotonergné systémy sú potrebné pre analgéziu vyvolanú acetaminofénom. bolesť 139, 190-200.

Matthews, AT, Lee, JH, Borazjani, A., Mangum, LC, Hou, X., & Ross, MK (2016). Oxyradikálny stres zvyšuje biosyntézu 2-arachidonoylglycerolu: účasť NADPH oxidázy. American Journal of Physiology - Bunková fyziológia, 311(6), C960-C974. https://doi.org/10.1152/ajpcell.00251.2015

Murineddu, G., Asproni, B. a Pinna, GA (2012). Prehľad nedávnych patentov CB2 agonistov pri riadení bolesť, Nedávne patenty CNS Drug Discov. 7, 4-24.

De Petrocellis, L., Ligresti, A., Moriello, AS, Allarà, M., Bisogno, T., Petrosino, S., Stott, CG, a Di Marzo, V. (2011). Účinky kanabinoidy a Cannabinoid- rozšírené kanabisové výťažky na TRP kanáloch a endokanabinoidovej metabolické enzýmy. Br. J. Pharmacol. 163, 1479-1494.

De Petrocellis, L., Orlando, P., Moriello, AS, Aviello, G., Stott, C., Izzo, AA a Di Marzo, V. (2012). Cannabinoid činnosti na TRPV kanáloch: účinky na TRPV3 a TRPV4 a ich potenciálny význam pre gastrointestinálny zápal. Acta Physiol. Oxf. Engl. 204, 255-266.

Reche, I., Ruiz-Gayo, M. a Fuentes, JA (1998). Inhibícia enzýmov degradujúcich opioidy potencuje delta9-tetrahydrokanabinol-indukovanú antinocicepciu u myší. Neuropharmacology 37, 215-222.

Roberts, JD, Gennings, C. a Shih, M. (2006). Synergická afektívna analgetická interakcia medzi delta-9-tetrahydrokanabinolom a Morphine, Eur. J. Pharmacol. 530, 54-58.  

Wilkerson, JL, Ghosh, S., Bagdas, D., Mason, BL, Crowe, MS, Hsu, KL,… Lichtman, AH (2016). Inhibícia piacylglycerol lipázy p reverzuje nociceptívne správanie v myších modeloch zápalových a neuropatických bolesť. British Journal of Pharmacology, 173(10), 1678-1692. https://doi.org/10.1111/bph.13469

Klinické štúdie

Mnohé klinické štúdie testovali účinnosť kanabinoidy potlačiť bolesť so zmiešanými výsledkami.

Všeobecne sa jedná o zmes THC a CBD najúčinnejšie.

Okrem toho, kanabinoidy Zdá sa, že účinnejšie pri potlačovaní chronickej bolesť akútne bolesť.

Konečne, kanabinoidy môžu byť zmiešané s inými bolesť lieky (opioidy, paracetamol, ibuprofén) na vytvorenie silnejšieho (synergického) účinku bolesť úľava.

Pozitívny výsledok: kanabinoidy sa zistilo, že synergicky zvyšujú analgetický účinok opioidov o 27% (v porovnaní so samotnými opioidmi) (Abrams et al., 2011).

Zmes THC/CBD (perorálny sprej) sa použil na potlačenie bolesť príbuzný rakovina.

Všeobecne platí, že THC/CBD mix poskytol dlhotrvajúci bolesť úľava bez desenzibilizácie (potreba zvýšiť dávku na dosiahnutie požadovaného účinku) (Johnson et al., 2013).

A THC/CBD zmes bola tiež účinná proti centrálnej bolesť v RS (Rog et al., 2005).

Zistilo sa, že údené kanabisy sa významne znižujú bolesť pocit v chronickej neuropatii bolesť (Ware a kol., 2010; Wilsey a kol., 2013).

Účinok pozitívne koreloval s dávkou kanabisu.

Okrem analgézie zlepšil údený kanabis aj spánok.

ústnej THC bolo zistené, že účinne redukuje chronické non-rakovina bolesť u niektorých, ale nie u všetkých pacientov (Haroutiunian et al., 2008).

U HIV pacientov s neuropatickým ochorením bolesť ktoré neodpovedali na konvenčné bolesť lieky, údené kanabisy účinné v 46% pacientov (v porovnaní s 18% pre placebo) (Ellis et al., 2009).

Bolo zistené, že orálny extrakt z kanabisu účinne znižuje pooperačný výkon bolesť (Holdcroft a spol., 2006).

  Negatívny výsledok: Jedna klinická štúdia testovala účinnosť údeného kanabisu bolesť u pacientov s Cluster Headache.

Konope sa v tejto štúdii nepreukázal ako účinný (Leroux et al., 2013).

THC sa neznižuje bolesť citlivosť pri syndróme dráždivého čreva (Klooker et al., 2011).

Na rozdiel od výsledkov s chronickým bolesť, údený kanabis nebol účinný pri potláčaní akútnej bolesť u ľudí (Kraft et al., 2008).

literatúra:

Abrams, DI, Couey, P., Shade, SB, Kelly, ME a Benowitz, NL (2011). Cannabinoid-opioidná interakcia v chronickej bolesť, Clin. Pharmacol. Ther. 90, 844-851.

Chen, R., Zhang, J., Wu, Y., Wang, D., Feng, G., Tang, Y.-P., Chen, C. (2012). Monoacylglycerolová lipáza je terapeutickým cieľom Alzheimerchoroby. Mobilné Správy2(5), 1329-1339. https://doi.org/10.1016/j.celrep.2012.09.030

Ellis, RJ, Toperoff, W., Vaida, F., van den Brande, G., Gonzales, J., Gouaux, B., Bentley, H. a Atkinson, JH (2009). Údený liečivý kanabis pre neuropatiu bolesť v HIV: randomizovaná, krížová klinická štúdia. Neuropsychopharmacol. Off. Nakl. Am. Zb. Neuropsychopharmacol. 34, 672-680.

Haroutiunian, S., Rosen, G., Shouval, R. a Davidson, E. (2008). Otvorená, doplnková štúdia tetrahydrokanabinolu pre chronické nemalígne bolesť, J. bolesť Palliata. Care Pharmacother. 22, 213-217.

Holdcroft, A., Maze, M., Doré, C., Tebbs, S. a Thompson, S. (2006). Multicentrická štúdia zameraná na eskaláciu dávok analgetických a nežiaducich účinkov perorálneho extraktu z kanabisu (Cannador) na pooperačnú liečbu bolesť Riadenie. anesteziológia 104, 1040-1046.

Johnson, JR, Lossignol, D., Burnell-Nugent, M. a Fallon, MT (2013). Otvorená rozšírená štúdia s cieľom preskúmať dlhodobú bezpečnosť a znášanlivosť THC/CBD oromukosálny sprej a oromukosal THC sprej u pacientov s terminálom rakovinapríbuzné bolesť odolné voči silným opioidným analgetikom. J. bolesť Symptóm Správa. 46, 207-218.

Klooker, TK, Leliefeld, KEM, Van Den Wijngaard, RM a Boeckxstaens, GEE (2011). Cannabinoid receptorový agonista delta-9-tetrahydrokanabinol neovplyvňuje viscerálnu citlivosť na rektálnu distenziu u zdravých dobrovoľníkov a pacientov s IBS. Neurogastroenterol. Motil. Off. J. Eur. Gastrointesti. Motil. Soc. 23, 30 – 35, e2.

Kohnz, R. a Nomura, DK (2014). Chemické prístupy k terapeutickému zameraniu metabolizmu a signalizácie endokanabinoidovej 2-AG a eikosanoidy. Hodnotenie chemickej spoločnosti43(19), 6859-6869. https://doi.org/10.1039/c4cs00047a

Kraft, B., Frickey, NA, Kaufmann, RM, Reif, M., Frey, R., Gustorff, B., a Kress, HG (2008). Nedostatok analgézie perorálnym štandardizovaným extraktom kanabisu pri akútnych zápalových ochoreniach bolesť a hyperalgézia u dobrovoľníkov. anesteziológia 109, 101-110.

Leroux, E., Taifas, I., Valade, D., Donnet, A., Chagnon, M. a Ducros, A. (2013). Užívanie kanabisu u pacientov trpiacich bolesťou hlavy klastra 139. Cephalalgia Int. J. Bolesti hlavy 33, 208-213.

Mulvihill, MM, & Nomura, DK (2013). Terapeutický potenciál inhibítorov monoacylglycerol lipázy. Vedy o živote92(8-9), 492-497. https://doi.org/10.1016/j.lfs.2012.10.025

Rog, DJ, Nurmikko, TJ, Friede, T. a Young, CA (2005). Randomizovaná, kontrolovaná štúdia lieku na báze kanabisu v centrálnej oblasti bolesť in Roztrúsená skleróza, Neurológia 65, 812-819.

Ware, MA, Wang, T., Shapiro, S., Robinson, A., Ducruet, T., Huynh, T., Gamsa, A., Bennett, GJ a Collet, J.-P. (2010). Údený konopí pre chronické neuropatie bolesť: randomizovaná kontrolovaná štúdia. CMAJ Can. Med. Doc. JJ Assoc. Medicale Can. 182, E694-E701.

Wilsey, B., Marcotte, T., Deutsch, R., Gouaux, B., Sakai, S. a Donaghe, H. (2013). Odparená kanabis nízkou dávkou výrazne zlepšuje neuropatickú aktivitu bolesť, J. bolesť Off. J. Am. bolesť Soc. 14, 136-148.